Điểm tin đáng chú ý từ bản tin Prescriber Update tháng 6/2020
Thông tin chính
- Chống chỉ định tramadol cho trẻ em dưới 12 tuổi và cần theo dõi, chăm sóc cho bệnh nhân trên 75 tuổi trong khi sử dụng tramadol.
- Bệnh nhân có CYP2D6 dạng chuyển hóa siêu nhanh có thể nhạy cảm hơn với phản ứng có hại.
Tramadol là thuốc gì?
Tramadol là một thuốc giảm đau thần kinh tổng hợp, cơ chế tác dụng:
- Liên kết với các thụ thể μ-opioid
- Ức chế tái hấp thu noradrenalin và serotonin.
Tramadol được sử dụng để giảm đau mức độ vừa đến nặng khi paracetamol và/hoặc thuốc chống viêm không steroid (NSAID) không phù hợp.
Tầm quan trọng của CYP2D6
Tương tự codein, tramadol chuyển hóa thông quaCYP2D6 để tạo ra chất chuyển hóa có ái lực lớn hơn với thụ thể opioid.
Chất chuyển hóa có hoạt tính chủ yếu của tramadol là O-desmethyltramadol (M1). Mô hình trên động vật cho thấy M1 tạo ra tác dụng giảm đau mạnh gấp 6 lần và khả năng gắn với thụ thể μ-opioid mạnh gấp 200 lần tramadol.
Bệnh nhân bị thiếu hụt CYP2D6 có thể bị giảm lợi ích điều trị từ tramadol. Mặt khác, bệnh nhân có khả năng chuyển hóa rất nhanh thì có thể nhạy cảm hơn với tác dụng có hại, ngay cả ở liều điều trị thông thường. Tần suất kiểu hình chuyển hóa kém và siêu nhanh khác nhau giữa các quần thể.
Chống chỉ định tramadol ở trẻ em
Sau khi xem xét dữ liệu an toàn, các công ty hiện đã chống chỉ định sử dụng tramadol đối với :
- Trẻ em dưới 12 tuổi
- Trẻ em dưới 18 tuổi để kiểm soát cơn đau sau phẫu thuật cắt amiđan và/hoặc cắt hạch vòm họng.
Chuyên luận tramadol đang được cập nhật các chống chỉ định trên
Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân trên 75 tuổi
Nồng độ tramadol trong huyết thanh tăng nhẹ và thời gian bán thải kéo dài ở bệnh nhân trên 75 tuổi. Khả năng dung nạp các phản ứng bất lợi trên nhóm bệnh nhân này được dự đoán có biến thiên lớn. Do đó, sử dụng liều tối đa hàng ngày thấp hơn 300 mg trên nhóm bệnh nhân này.
Phản ứng phụ nghiêm trọng
Tramadol có liên quan đến các phản ứng bất lợi tương tựcả opioid và thuốc chống trầm cảm. Sử dụng thận trọng tramadol ở những bệnh nhân có nguy cơ suy hô hấp. Tránh sử dụng đồng thời với các thuốc benzodiazepin hoặc ức chế hệ thần kinh trung ương khác trừ khi không có lựa chọn điều trị thay thế phù hợp.
Tramadol có thể gây ra hội chứng serotonin khi dùng đơn độc haydùng liều cao hơn hoặc thường xuyên hơnkhi dùng đồng thời với một loại thuốc serotonergic khác. Tránh sử dụng đồng thời với các chất ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRIs), thuốc ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrin (SNRI), thuốc ức chế monoamin oxydase (MAOIs), thuốc chống trầm cảm ba vòng và mirtazapin.
Động kinh đã được báo cáo trên bệnh nhân dùng tramadol ngay cả ở liều khuyến cáo.Tramadol cũng có thể làm tăng nguy cơ co giật ở những bệnh nhân dùng các loại thuốc khác có ngưỡng động kinh thấp hơn. Tránh sử dụng tramadol ở những bệnh nhân bị động kinh hoặc những người dễ mắc tình trạngco giật.
Phản ứng bất lợi được báo cáo ở New Zealand trong năm năm qua
Trung tâm theo dõi phản ứng có hại của New Zealand đã nhận được 83 báo cáo phản ứng có hại liên quan đến tramadol từ 01/01/ 2015 đến 31/12/2019. Phản ứng được báo cáo thường xuyên nhất bao gồm phát ban (12), nôn (10) và buồn nôn (9).
Hội chứng serotonin đã được báo cáo trong 5 trườnghợp, 4 trong số các trường hợp này đã báo cáo SSRI hoặc SNRI là thuốc dùng đồng thời. Co giật được báo cáo trong 5 trường hợp.
Trong số 83 báo cáo, 6 trường hợp là trẻ em dưới 12 tuổi và 7 trường hợp là bệnh nhân trên 75 tuổi.
Nguồn: https://www.medsafe.govt.nz/profs/PUArticles/PDF/Prescriber_Update_Vol_%2041_%20No_2_June_2020.pdf
Điểm tin: CTV. Nguyễn Thị Huyền Trang, ThS.DS. Nguyễn Thị Tuyến