Theo ghi nhận của Viện ung thư Quốc gia Pháp (INCa), 62,4% ca ung thư xảy ra ở bệnh nhân trên 65 tuổi. Tuy nhiên, chỉ 1,5% bệnh nhân trên 60 tuổi tham gia vào các thử nghiệm lâm sàng đánh giá thuốc điều trị ung thư. Do đó, hiện nay các khuyến cáo chủ yếu dựa trên dữ liệu từ bệnh nhân trẻ, chưa cân nhắc đầy đủ các đặc điểm sinh lý bệnh của người cao tuổi. Điều này có thể gây khó khăn trong sử dụng các thuốc có khoảng điều trị hẹp như thuốc điều trị ung thư trên đối tượng bệnh nhân này.

Một số thay đổi về sinh lý trên bệnh nhân cao tuổi có thể ảnh hưởng đến dược động học thuốc. Cụ thể, chức năng chuyển hóa của gan suy giảm do giảm thể tích gan và hoạt tính của các cytochrom P450 chuyển hóa thuốc (CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2E1, CYP2C9), một số nghiên cứu chỉ ra hoạt tính các cytochrom P450 này giảm khoảng 25% trên nhóm bệnh nhân cao tuổi. Bên cạnh đó, khoảng 60% bệnh nhân cao tuổi được ghi nhận có tình trạng suy giảm chức năng thận, từ đó giảm khả năng thải trừ các thuốc được đào thải chủ yếu qua thận. Ngoài ra, tình trạng teo cơ trên nhóm bệnh nhân này khiến việc đánh giá chức năng thận trở nên phức tạp, do nồng độ creatinin huyết thanh không phản ánh chính xác mức lọc cầu thận, dẫn đến đánh giá sai chức năng thận và chỉ định liều không phù hợp. Đồng thời, hoạt động của các chất vận chuyển như P-glycoprotein thường giảm trên bệnh nhân cao tuổi cũng có thể làm tăng sinh khả dụng đường uống của một số thuốc nhất định.

Trên thực tế, nhân viên y tế thường tiến hành chỉnh liều tương ứng với các thay đổi sinh lý nêu trên theo kinh nghiệm, điều này tiềm ẩn nguy cơ lựa chọn chế độ liều không phù hợp. Trong bối cảnh hiện nay, việc giám sát nồng độ thuốc trong máu (Therapeutic Drug Monitoring – TDM) được xem là một hướng tiếp cận tiềm năng nhằm tối ưu hóa liều dùng cho từng bệnh nhân. 

Dưới đây là bảng tóm tắt mô tả một số thay đổi dược động học của một số thuốc điều trị ung thư trên bệnh nhân cao tuổi (so với bệnh nhân trẻ tuổi).